En tiempo reciente, David K. Smith y su equipo, de la Universidad de York, en colaboración con investigadores del Colegio King de Londres, han desarrollado un gel que supone un nuevo paso hacia la administración de fármacos por vía nasal. Ello permite alcanzar el cerebro de forma directa y supone una gran ventaja para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, como el párkinson. En el caso de este trastorno, la combinación L-DOPA-carbidopa, usada de forma habitual para controlar los síntomas, se ingiere por vía oral. Sin embargo, la metabolización de los compuestos en el intestino provoca que tan solo una pequeña fracción llegue al cerebro.

Aunque los espráis nasales también han sido fuente de investigación, los autores centraron sus esfuerzos en formular un gel capaz de adherirse al tejido y liberar una concentración suficiente, y constante, del fármaco. Así pues, optaron por encapsular L-DOPA en un gel supramolecular, compuesto por moléculas de bajo peso molecular. En concreto, benzaldehído y un derivado de glutamina amida. Los investigadores observaron que, en primera instancia, el material fluía dentro de la cavidad nasal como un líquido, pero una vez dentro formaba una fina capa de gel adherente.
Smith y sus colaboradores también comprobaron que la L-DOPA no interaccionaba con ninguno de los componentes del gel. Asimismo, usaron células epiteliales nasales en cultivo para determinar la toxicidad del gel, así como la velocidad de liberación de la L-DOPA.

Tras obtener buenos resultados, los investigadores probaron el gel en ratones a fin de evaluar su aplicación en un modelo in vivo, así como la distribución del fármaco en los diferentes tejidos. Diez minutos después de la administración, detectaron una cantidad notable de L-DOPA en el cerebro. No obstante, dado el gran número de capilares que irrigan la cavidad nasal, parte del fármaco también acabó en el torrente sanguíneo. Aun así, el uso del gel resultó más eficaz que la administración nasal de la L-DOPA en solución o la inyección por vía intravenosa.

Al parecer, el fármaco alcanzaría el cerebro a través de los nervios trigéminos y olfativos. Para los autores, el hallazgo corrobora el potencial de material como vehículo para la administración intranasal de fármacos. En un futuro, esperan desarrollar espráis que permitan almacenar y aplicar el gel, con el objeto de iniciar ensayos clínicos con pacientes.

Marta Pulido Salgado

Referencia: «Administración mejorada de fármacos neuroactivos a través de la administración nasal con un gel supramolecular autocurativo», Por J. Tzu-Wen et al., En Ciencia avanzada. Publicado el 24 de mayo de 2021.



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